Linaklotyd

Wprowadzenie produktu

Linaklotyd, znany również jako octan linaklotydu, nazwa handlowa Linzess, to syntetyczna struktura peptydowa zawierająca 14 aminokwasów spokrewnionych z rodziną endogennych peptydów guanozynowych i jest jedyną zatwierdzoną przez FDA, klinicznie dostępną, lokalnie aktywowaną jelitową GC-C (cyklazą guanylanową-C) ) agonistyczny analog klasy leków, które można stosować w leczeniu dorosłych pacjentów z zaparciem zespołu jelita drażliwego (IBS-C) i przewlekłym zaparciem idiopatycznym (CIC).

 

Zdjęcie produktu i działanie

 

Specyfikacja produktu

 

Badania kliniczne
W klinicznie przeprowadzonym, randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą, pacjentów z IBS-C losowo przydzielono do grupy leczonej (podawanym linaklotydem w dawce 290 µg/dzień) i grupy placebo i leczono przez co najmniej 12 tygodni, a wyniki wykazały, że linaklotyd był bardziej skuteczny skuteczny w leczeniu bólu brzucha i zwiększaniu liczby całkowicie spontanicznych wypróżnień (CSBM) u pacjentów w porównaniu z grupą placebo. Bezpieczeństwo i skuteczność linaklotydu u pacjentów z przewlekłymi idiopatycznymi zaparciami potwierdzono w dwóch kolejnych, wieloośrodkowych badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, w których pacjentów przydzielano losowo do grupy placebo, grupy linaklotydu w dawce 145 µg/d lub linaklotydu w dawce 290 µg/d. .

Po 12 tygodniach leczenia u pacjentów w grupie otrzymującej linaklotyd w dawce 145 µg/dobę występowała znacząco większa liczba całkowicie spontanicznych wypróżnień w porównaniu z pacjentami w grupie placebo. Grupa leczona dawką 290 µg/dzień nie wykazała znacznej poprawy wyników klinicznych, dlatego FDA zatwierdziła jedynie dawkę 145 µg/dzień do leczenia przewlekłego zaparcia idiopatycznego (CIC). Zalecana dawka linaklotydu to 290 ug/d (w przypadku IBS-C) i 145 ug/d (w przypadku CIC), przyjmowana co najmniej 30 minut przed pierwszym posiłkiem w ciągu dnia. Do działań niepożądanych linaklotydu zalicza się biegunkę, ból brzucha i wymioty. Należy zachować ostrożność u pacjentów w wieku 16 lat i młodszych.

 

Działania farmakologiczne
Linaklotyd jest agonistą cyklazy guanylowej C, który wiąże się z jelitowym GC-C, powodując zwiększenie wewnątrzkomórkowego i zewnątrzkomórkowego stężenia cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP). Podwyższony wewnątrzkomórkowy poziom cGMP może stymulować wydzielanie płynów jelitowych i przyspieszać pasaż żołądkowo-jelitowy, zwiększając w ten sposób częstotliwość wypróżnień. Podwyższone zewnątrzkomórkowe stężenie cGMP może zmniejszać wrażliwość nerwów nocyceptywnych i zmniejszać ból jelit.

 

Farmakokinetyka
Wchłanianie: LINZESS jest słabo wchłaniany i biodostępny po podaniu doustnym. Stężenia linaklotydu i jego aktywnego metabolitu w osoczu były poniżej dolnej granicy oznaczalności (LLOQ) po doustnym podaniu dawek 145 µg lub 290 µg. Dlatego nie można obliczyć standardowych parametrów farmakokinetycznych, takich jak pole pod krzywą (AUC), stężenie maksymalne (Cmax) i okres półtrwania (t½).
DYSTRYBUCJA: Biorąc pod uwagę, że stężenia doustnych dawek linaklotydu we krwi nie są mierzalne, oczekuje się, że linaklotyd będzie dystrybuowany do kilku tkanek.
Metabolizm: Linaklotyd jest metabolizowany w przewodzie pokarmowym poprzez utratę końcowej części tyrozyny do jej głównego, aktywnego metabolitu. Linaklotyd i jego metabolity ulegają proteolitycznemu rozkładowi do mniejszych peptydów i naturalnie występujących aminokwasów w świetle jelita cienkiego.
Eliminacja: Po podaniu 290 µg preparatu LINZESS dziennie osobom karmionym i na czczo, łącznie przez 7 dni, w próbkach kału wykryto aktywne peptydy, średnio w około 5% (na czczo) i około 3% (po posiłku) i praktycznie wszystkie były aktywnymi metabolitami .

 

Stosowanie i dawkowanie
Lek ma postać kapsułek i podaje się go doustnie raz dziennie. Łagodzi objawy bólu i zaparć wywołanych IBS-C, a także zaparcia i utrudnione wypróżnienia objawiające się u pacjentów z CIC. Zalecana dawka terapeutyczna leku wynosi 290 mcg dla pacjentów z zespołem jelita drażliwego z zaparciami; 145 mcg dla pacjentów z przewlekłymi idiopatycznymi zaparciami. Przyjmuj 30 minut przed pierwszym posiłkiem dnia.

Środki ostrożności
Linzess jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży w wieku 6 lat i młodszych. Leczenie tym lekiem nie musi być przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat. Badania na zwierzętach wykazały, że dawki linaklotydu podawane dorosłym szczurom mogą powodować śmierć młodych szczurów. Do chwili obecnej nie przeprowadzono badań pilotażowych u dzieci i młodzieży. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym leku Linzess związanym z leczeniem jest biegunka.

 

Zastosowanie produktu

Można go stosować w leczeniu dorosłych pacjentów z zaparciem zespołu jelita drażliwego (IBS-C) i przewlekłym zaparciem idiopatycznym (CIC).

 

Dostawa i opakowanie

Zwykle pakujemy PS w woreczek foliowy w proszku 1 kg/worek, bęben eksportowy 25 kg/bęben.

Zaakceptuj także usługę dostosowywania zgodnie z Twoim zapytaniem.

W ramach dostawy możemy dostarczyć produkt kurierem, drogą morską, lotniczą itp.

Aby uzyskać więcej szczegółów, sprawdź poniższe zdjęcie w celach informacyjnych:

 

Jeśli masz jakieś pytania lub zapytaniaTyrzepatid, prosimy o kontakt na naszą pocztę:info@haozbio.com

Popularne Tagi: linaklotyd, dostawcy, producenci, dostosowane, hurtowe, kupno, luzem, wysoka jakość, niska cena, usługa OEM