Leki obniżające stężenie lipidów statyn
Statyny, inhibitory reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutaryloenzylo-A (HMG-CoA), nie tylko silnie obniżają poziom cholesterolu całkowitego (TC) i lipoprotein o niskiej gęstości (LDL), ale także Mogą w pewnym stopniu redukować triacyloglicerol (TG), a także mogą zwiększać lipoproteiny o wysokiej gęstości (HDL), więc statyny można również nazwać bardziej kompleksowymi lekami obniżającymi stężenie lipidów.
Mechanizm działania statyn polega na konkurencyjnym hamowaniu endogennej syntezy cholesterolu enzymu reduktazy HMG-CoA, blokowaniu wewnątrzkomórkowego szlaku metabolicznego ksywalonianu, zmniejszaniu wewnątrzkomórkowej syntezy cholesterolu, a sprzężenie zwrotne stymuluje niski poziom powierzchni błony komórkowej. Wzrost liczby i aktywności receptorów lipoprotein gęstości (LDL) zwiększa klirens cholesterolu w surowicy i obniża jego poziom. Klinicznie stosuje się go głównie w celu obniżenia poziomu cholesterolu, zwłaszcza cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości (LDL-C) oraz w leczeniu miażdżycy. Stań się najskuteczniejszym lekiem do zapobiegania i leczenia choroby niedokrwiennej serca.
Lowastatyna i symwastatyna: Lowastatyna jest pierwszą statyną wprowadzaną do obrotu, a symwastatyna jest drugą statyną wprowadzaną do obrotu. Opiera się na lowatacie i ma bardzo małą strukturę. zmieniać. Właściwości tych dwóch są podobne, intensywność obniżająca stężenie lipidów jest umiarkowana, a symwastatyna jest częściej stosowana.
Oba są metabolizowane przez enzym wątrobowy CYP3A4, a wiele leków jest metabolizowanych tą samą drogą, więc istnieje wiele interakcji z innymi lekami i należy zwrócić uwagę podczas łączenia leków. Oba mają krótki czas działania i należy je podjąć przed pójściem spać, aby zmaksymalizować efekt obniżający stężenie lipidów.
Prawastatyna: Jest to średnio działająca statyna, która nie jest metabolizowana przez enzymy leków wątrobowych i ma mniejszą interakcję z innymi lekami, mniej działań niepożądanych, mniejszy wpływ na poziom cukru we krwi, krótko działające i musi być przyjmowana przed pójściem spać.
Fluwastatyna: Jest to średnio działająca statyna, metabolizowana głównie przez enzym wątrobowy CYP2C9 i wchodzi w interakcje z niektórymi lekami. Jest krótko działający i należy go wziąć przed pójściem spać. Obecnie jest mniej używany.
Atorwastatyna: Jest to silna statyna o długotrwałym działaniu i może być przyjmowana o stałej porze każdego dnia. Jest metabolizowany głównie przez enzym wątrobowy CYP3A4 i ma wiele interakcji z innymi lekami.
Rozuwastatyna: Jest to silna statyna i ma działanie długo działające. Można go przyjmować o stałej porze każdego dnia. Jest wydalany głównie przez kał, częściowo przez nerki, a niewielka część jest metabolizowana przez wątrobę. Ma niewiele interakcji z innymi lekami i ma wysokie bezpieczeństwo, gdy jest stosowany w połączeniu.
Pitawastatyna: Jest to średnio działająca statyna i ma działanie długo działające. Można go przyjmować o stałej porze każdego dnia. Weź najmniejszą dawkę statyn, które są wydalane głównie z kałem, mają mniej interakcji z innymi lekami, mają mniej skutków ubocznych i mają najmniejszy wpływ na poziom cukru we krwi.
W ostatnich latach badania wykazały, że statyny mają różne działanie nieodbiające lipidów, w tym hamowanie miażdżycy i zakrzepicy, łagodzenie odrzucenia po przeszczepieniu narządu, leczenie osteoporozy, otępienia przeciwnowotworowego i przeciwstarzeniowego. i wiele innych funkcji.
