Efekty farmakologiczne aniracetamu
Leki metabolizujące komórki mózgowe podobne do racitantu
Aniracetam, znany również jako aniracetam, należy do klasy racetamów leków metabolizujących komórki mózgowe wraz z piracetamem i nafetilacetamem. Ta klasa leków zwiększa aktywność neuronalnej fosfolipazy wewnątrzsynaptycznej oraz zwiększa tworzenie i transport ATP w mózgu, zwiększa syntezę białek i RNA, wspomaga wykorzystanie przez mózg aminokwasów, fosfolipidów, glukozy i tlenu oraz zwiększa reaktywność, pobudliwość i pamięć pacjenta . Aniracetam ma silniejsze działanie niż piracetam i łagodniejsze działania niepożądane.
Efekty farmakologiczne
Aniracetam jest cyklizowaną pochodną kwasu -aminomasłowego, który jest lekiem poprawiającym pracę mózgu. Może selektywnie oddziaływać na ośrodkowy układ nerwowy poprzez barierę krew-mózg. Działa aktywująco na metabolizm komórek mózgowych oraz działa ochronnie na komórki nerwowe. Może również wywoływać efekty prointelektualne poprzez oddziaływanie na układ receptorów glutaminianu. Poprawia również odporność kory mózgowej na niedotlenienie oraz zapobiega deficytom uczenia się i pamięci spowodowanym różnymi substancjami chemicznymi, hiperkapnią, skopolaminą czy elektrowstrząsami. Nie ma działania uspokajającego, pobudzającego ani rozszerzającego naczynia krwionośne. Eksperymenty na zwierzętach dowiodły, że ten produkt ma dobry wpływ promocyjny na proces odtwarzania pamięci uczenia się rozróżniania u normalnych szczurów, może przeciwdziałać utracie pamięci wywołanej niedotlenieniem i może skutecznie poprawić upośledzenie pamięci spowodowane pewnymi przyczynami.
Wskazania
Stosowany klinicznie w leczeniu łagodnych i umiarkowanych zaburzeń uczenia się, pamięci i funkcji poznawczych w otępieniu naczyniowym i chorobie Alzheimera. Jest również stosowany w przypadku utraty pamięci po udarze mózgu, łagodnego upośledzenia pamięci u osób w średnim i starszym wieku oraz dzieci z opóźnionym rozwojem mózgu.
Farmakokinetyka
Literatura podaje, że lek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym u szczurów, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 20-40 minutach. Lek jest rozprowadzany głównie w przewodzie pokarmowym, nerkach, wątrobie, mózgu i krwi, a po 24 godzinach 77% -85% jest wydalane z moczem, a 4% z kałem. Głównymi metabolitami w moczu są: kwas Np-metoksybenzoiloaminomasłowy i 5-hydroksy-2-pirolidynon. Człowiek: po wchłonięciu doustnym okres półtrwania w fazie eliminacji pierwotnego leku we krwi wynosi średnio 20-30 minut, a stężenie we krwi jest trudne do zmierzenia po 2 godzinach.
Działania niepożądane
Działania niepożądane występują rzadko, sporadycznie suchość w jamie ustnej, anoreksja, zaparcia, zawroty głowy, senność, ustępują po odstawieniu leku.
Środki ostrożności
(1) Podawana dawka powinna być odpowiednio dostosowana w przypadku wystąpienia istotnych nieprawidłowości czynności wątroby.
(2) Ten produkt może nasilać objawy pląsawicy Huntingtona.
(3) Ten produkt jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy są na niego uczuleni lub którzy nie tolerują innych leków na bazie pirolidonu.
(4)Zalecany zakres bezpiecznego stosowania tego produktu to 0,3~1,8 g/d.
Właściwości chemiczne
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 doustnie.
Używa
Aniracetam jest pochodną piracetamu, który jest -laktonem. Może przenikać przez barierę krew-mózg i działać selektywnie na ośrodkowy układ nerwowy i tkankę mózgową w celu poprawy funkcji mózgu i pamięci oraz ma funkcję promowania i wzmacniania pamięci. W porównaniu z piracetamem ma zalety silnego działania, szybkiego początku działania i niskiej toksyczności. Eksperymenty na zwierzętach dowiodły, że ma dobry wpływ promocyjny na proces odtwarzania pamięci dyskryminacyjnego uczenia się u normalnych szczurów, może przeciwdziałać utracie pamięci spowodowanej niedotlenieniem i może skutecznie poprawiać zaburzenia pamięci spowodowane określonymi przyczynami. Jest klinicznie stosowany w leczeniu otępienia starczego, utraty pamięci po chorobach naczyń mózgowych oraz utraty pamięci w średnim i starszym wieku.
