Zastosowanie i metoda syntezy loratadyny
Leki przeciwalergiczne
Loratadyna jest powszechnie stosowanym lekiem przeciwalergicznym, należącym do drugiej generacji długo działających trójpierścieniowych leków przeciwhistaminowych. Ma szybki początek, silne działanie i nie zawiera hormonów. Organizm wchłania i metabolizuje bardziej aktywną desloratadynę, która kompetycyjnie hamuje receptor histaminowy H1 i hamuje objawy nadwrażliwości wywołane histaminą. Nie ma znaczącego działania antycholinergicznego ani ośrodkowego hamowania. Stosowany klinicznie w celu łagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytem nosa, takich jak kichanie, katar, świąd nosa, a także swędzenie i pieczenie oczu. Stosowany jest również w celu łagodzenia objawów przewlekłej pokrzywki i innych alergicznych chorób skóry. Toksykologia: Doświadczenia na zwierzętach nie mają skutków mutagennych ani teratogennych. Częste działania niepożądane obejmują ból głowy, senność, zmęczenie, suchość w jamie ustnej i niewyraźne widzenie, obniżone lub podwyższone ciśnienie krwi, kołatanie serca, omdlenia, hiperkinezę, zmiany czynności wątroby, żółtaczkę, zapalenie wątroby, martwicę wątroby, wypadanie włosów, drgawki, powiększenie piersi, rumień wielopostaciowy, i ogólnoustrojowe reakcje nadwrażliwości. Interakcje z lekami: Leki hamujące czynność enzymów metabolizmu leków w wątrobie mogą spowalniać metabolizm tego produktu, takie jak itrakonazol i ketokonazol. Przyjmowanie 400 mg ketokonazolu dziennie może zwiększać stężenie tego produktu w osoczu i jego aktywnego metabolitu, dekarboksyetylo-loratadyny, ale nie zaobserwowano zmian w elektrokardiogramie. W połączeniu z antybiotykami makrolidowymi cymetydyna, teofilina i inne leki mogą również hamować metabolizm loratadyny.
Metoda produkcji
Rozpuść 4- (8-chloro-5,6-diamino-11H-benzocykloheptanopirydynę-11 podjednostkę) -1-metylopiperydynę w toluenie, dodaj wkroplić chloromrówczan etylu, zakończyć reakcję, dodać wodę, oddzielić warstwę benzenową, przemyć wodą, wysuszyć i zatężyć pod zmniejszonym ciśnieniem do uzyskania substancji oleistej, nasączyć eterem i rekrystalizować do uzyskania loratadyny.
Zamiar
Leki przeciwhistaminowe charakteryzują się wysoką selektywnością wobec receptorów H1 nerwów obwodowych, silnym działaniem i długim czasem działania. Jest to długo działający trójpierścieniowy lek przeciwhistaminowy, który kompetycyjnie hamuje receptor histaminowy H1 i hamuje objawy alergiczne wywołane przez histaminę. Brak znaczącego działania antycholinergicznego lub ośrodkowego hamowania. Stosowany w celu łagodzenia objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz łagodzenia objawów pokrzywki przewlekłej i innych alergicznych chorób skóry.
Stosowanie i dawkowanie
Ze względu na różne formy dawkowania i specyfikacje, prosimy o uważne przeczytanie instrukcji leku lub przestrzeganie zaleceń lekarskich dotyczących stosowania i dawkowania.
Działania niepożądane
(1) Mniej. Czasami suchość w ustach, ból głowy itp.
(2) Sporadyczne zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, zapalenie wątroby i martwica wątroby powinny być zmniejszone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
(3) Rzadko rumień wielopostaciowy i ogólnoustrojowe reakcje alergiczne.
Przeciwwskazanie
Zabronione dla osób uczulonych na ten produkt. Nie zalecane dla dzieci poniżej 2 lat. Ostrożnie powinny go stosować kobiety w ciąży i karmiące piersią.
Sprawy wymagające uwagi
1. Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, dzieci poniżej 2 roku życia, kobiet w ciąży i karmiących.
2. Jeśli loratadyna jest stosowana nieprzerwanie przez ponad miesiąc, należy zmienić rodzaj leku, aby zapobiec lekooporności.
3. Osoby pijące i często przyjmujące leki przeciwpsychotyczne powinny nasilić obserwację pod kątem nasilenia senności lub innych działań hamujących ośrodkowy układ podczas początkowego stosowania loratadyny i zwrócić uwagę na dostosowanie dawki lub zaprzestanie picia alkoholu i odstawienie diazepamu w trakcie leczenia okres.
4. Około 48 godzin przed wykonaniem testu skórnego należy odstawić loratadynę, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zapobiegać lub zmniejszać pozytywne reakcje skórne na zastosowany antygen.
